Leki wspomagające erekcję - Levitra
: 25 maja 2005, 12:12
[center]Levitra[/center]
[center]Lek wystepuje w postaci tabletek powlekanych zawierających 5 mg, 10 mg lub 20 mg wardenafilu.
Działanie:
Wardenafil silnie wzmacnia efekt działania tlenku azotu w ciałach jamistych.
Gdy w wyniku pobudzenia seksualnego dochodzi do uwolnienia tlenku azotu, zahamowanie aktywności PDE5 przez wardenafil powoduje zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych.
Powoduje to rozkurcz mięśni gładkich pozwalający na większy napływ krwi do prącia, doprowadzając do erekcji.
Wardenafil nie działa w przypadku braku pobudzenia seksualnego. Wardenafil powoduje łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, które w większości przypadków nie ma znaczenia klinicznego. Po podaniu doustnym wardenafil wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i u niektórych mężczyzn uzyskuje maksymalne stężenie we krwi już po 15 min po podaniu.
Jednakże w 90% przypadków maksymalne stężenie we krwi jest uzyskiwane w ciągu 30-120 min od przyjęcia na czczo.
√Ö≈°rednia bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 15%. W przypadku przyjmowania leku z posiłkiem bogatym w tłuszcze szybkość wchłaniania leku jest zmniejszona.
Lek wiąże się z białkami osocza w około 95%.
Lek jest wydalany głównie w postaci metabolitów, przede wszystkim z kałem (91-95% dawki) i w mniejszym stopniu z moczem (2-6% dawki). czas działania wynosi 4-5 h.
Wskazania:
Leczenie zaburzeń erekcji.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na wardenafil lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne stosowanie wardenafilu i nitratów lub donorów tlenku azotu (takich jak azotyn amylu) w jakiejkolwiek postaci.
Leki stosowane w zaburzeniach erekcji nie powinny być zazwyczaj stosowane u mężczyzn, u których nie wskazane jest podejmowanie aktywności seksualnej (np. u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia, takimi jak: dławica piersiowa lub ciężka niewydolność serca). Bezpieczeństwa stosowania wardenafilu nie badano w następujących podgrupach pacjentów i dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane do czasu uzyskania dalszych informacji: ciężka niewydolność wątroby), schyłkowa niewydolność nerek wymagająca leczenia dializami, hipotonia (ciśnienie tętnicze <90/50 mmHg), niedawno przebyty (w ciągu ostatnich 6 miesięcy) udar mózgu lub zawał serca, niestabilna dławica piersiowa oraz rozpoznane wrodzone choroby zwyrodnieniowe siatkówki (barwnikowe zwyrodnienie siatkówki).
Jednoczesne stosowanie wardenafilu i preparatów typu (ritonawir, indinawir, itrakonazol i doustna postać ketokonazolu) jest przeciwwskazane u mężczyzn w wieku powyżej 75 lat.
√Ö≈°rodki ostrożności:
Ostrożnie stosować u pacjentów z anatomicznym zniekształceniem prącia (np. skrzywienie prącia, zwłóknienie ciał jamistych, choroba Peyroniego) lub u pacjentów ze schorzeniami, które usposabiają do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka).
Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania wardenafilu w połączeniu z innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji nie były przedmiotem badań i dlatego nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania.
Nie zaleca się łączenia wardenafilu z lekami blikującymi receptory a-adrenergiczne.
Należy unikać jednoczesnego stosowania wardenafilu z preparatami typu (ritonawir, indinawir, itrakonazol i doustna postać ketokonazolu).
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania wardenafilu u pacjentów z uszkodzonym rdzeniem kręgowym lub innymi chorobami o.u.n., ze zmniejszonym popędem seksualnym, u pacjentów po zabiegach chirurgicznych w obrębie miednicy mniejszej (z wyjątkiem prostatektomii oszczędzającej unerwienie), urazach miednicy lub radioterapii.
Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania wardenafilu u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia i u chorych z czynną chorobą wrzodową żołądka - zastosowanie leku u tych pacjentów powinno być poprzedzone oceną stosunku ryzyka do korzyści wynikających z terapii. Preparat nie jest wskazany do stosowania u mężczyzn poniżej 18 roku życia.
Działanie niepożądane:
Najczęściej (>10%) obserwowano: ból głowy oraz zaczerwienienie twarzy.
Często (1-10%): niestrawność, nudności, zawroty głowy, nieżyt nosa. Niezbyt często (0,1-1%): nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na światło, zaburzenia widzenia.
Rzadko (0,01-0,1%): wzmożone napięcie, hipotonia, omdlenia, zaburzenia erekcji (spontaniczne lub bolesne erekcje).
Interakcje:
Jednoczesne stosowanie wardenafilu i nitratów lub donorów tlenku azotu (takich jak azotyn amylu) w jakiejkolwiek postaci jest przeciwwskazane. Jednoczesne podawanie wardenafilu i ketokonazolu oraz jednoczesne podawanie wardenafilu z indinawirem powodowało zwiększenie stężenia wardenafilu, dlatego preparaty takie jak itrakonazol, ritonawir spowoduje zwiększenie stężenia wardenafilu we krwi - należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków z wardenafilem.
Jednoczesne podawanie wardenafilu z erytromycyną może wymagać dostosowania dawki wardenafilu (dawka wardenafilu nie powinna przekraczać 5 mg).
Sok grejpfrutowy - słaby inhibitor CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie zwiększenie stężenia wardenafilu we krwi. Jednoczesne podawanie wardenafilu z ranitydyną, cimetydyną, digoksyną, warfaryną, glibenklamidem, alkoholem lub z pojedynczymi dawkami leków zobojętniających nie miało wpływu na poziom stężenia wardenafilu we krwi.
Badania wykazały brak wpływu na poziom stężenia wardenafilu we krwi przy zastosowaniu preparatów takich jak: kwas acetylosalicylowy, inhibitory konwertazy angiotensyny, leki b-adrenolityczne, słabe inibitory CYP3A4, leki moczopędne, leki stosowane w leczeniu cukrzycy (pochodne sulfonylomocznika i metformina).
Nie ma danych dotyczących interakcji pomiędzy wardenafilem a niespecyficznymi inhibitorami fosfodiesterazy, takimi jak teofilina i dipyridamol.
Dawkowanie:
Doustnie.
Dorośli mężczyźni: zalecana dawka wynosi 10 mg przyjmowana w razie potrzeby 25-60 min przed rozpoczęciem aktywności seksualnej. W zależności od skuteczności i tolerancji leku dawkę można zwiększyć do 20 mg lub zmniejszyć do 5 mg.
Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę, a maksymalna zalecana częstość stosowania - raz na dobę.
U pacjentów w podeszłym wieku pierwsza dawka powinna wynosić 5 mg; w zależności od skuteczności i tolerancji dawkę można zwiększyć do 10 mg lub 20 mg.
Nie ma potrzeby dostosowania dawki leku u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek.
U pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) lub u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby (A-B w skali Child-Pugh) należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg; w zależności od skuteczności i tolerancji leku dawkę można zwiększyć do 10 mg, a następnie do 20 mg.
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.
Uwagi:
Przed podjęciem decyzji o leczeniu farmakologicznym należy zdiagnozować u pacjenta zaburzenie erekcji i określić jego przyczyny. Przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji należy ocenić stan układu sercowo-naczyniowego pacjenta.
Wardenafil może powodować zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia - należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.[/center]
[center]Lek wystepuje w postaci tabletek powlekanych zawierających 5 mg, 10 mg lub 20 mg wardenafilu.
Działanie:
Wardenafil silnie wzmacnia efekt działania tlenku azotu w ciałach jamistych.
Gdy w wyniku pobudzenia seksualnego dochodzi do uwolnienia tlenku azotu, zahamowanie aktywności PDE5 przez wardenafil powoduje zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych.
Powoduje to rozkurcz mięśni gładkich pozwalający na większy napływ krwi do prącia, doprowadzając do erekcji.
Wardenafil nie działa w przypadku braku pobudzenia seksualnego. Wardenafil powoduje łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, które w większości przypadków nie ma znaczenia klinicznego. Po podaniu doustnym wardenafil wchłania się szybko z przewodu pokarmowego i u niektórych mężczyzn uzyskuje maksymalne stężenie we krwi już po 15 min po podaniu.
Jednakże w 90% przypadków maksymalne stężenie we krwi jest uzyskiwane w ciągu 30-120 min od przyjęcia na czczo.
√Ö≈°rednia bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 15%. W przypadku przyjmowania leku z posiłkiem bogatym w tłuszcze szybkość wchłaniania leku jest zmniejszona.
Lek wiąże się z białkami osocza w około 95%.
Lek jest wydalany głównie w postaci metabolitów, przede wszystkim z kałem (91-95% dawki) i w mniejszym stopniu z moczem (2-6% dawki). czas działania wynosi 4-5 h.
Wskazania:
Leczenie zaburzeń erekcji.
Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na wardenafil lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne stosowanie wardenafilu i nitratów lub donorów tlenku azotu (takich jak azotyn amylu) w jakiejkolwiek postaci.
Leki stosowane w zaburzeniach erekcji nie powinny być zazwyczaj stosowane u mężczyzn, u których nie wskazane jest podejmowanie aktywności seksualnej (np. u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia, takimi jak: dławica piersiowa lub ciężka niewydolność serca). Bezpieczeństwa stosowania wardenafilu nie badano w następujących podgrupach pacjentów i dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane do czasu uzyskania dalszych informacji: ciężka niewydolność wątroby), schyłkowa niewydolność nerek wymagająca leczenia dializami, hipotonia (ciśnienie tętnicze <90/50 mmHg), niedawno przebyty (w ciągu ostatnich 6 miesięcy) udar mózgu lub zawał serca, niestabilna dławica piersiowa oraz rozpoznane wrodzone choroby zwyrodnieniowe siatkówki (barwnikowe zwyrodnienie siatkówki).
Jednoczesne stosowanie wardenafilu i preparatów typu (ritonawir, indinawir, itrakonazol i doustna postać ketokonazolu) jest przeciwwskazane u mężczyzn w wieku powyżej 75 lat.
√Ö≈°rodki ostrożności:
Ostrożnie stosować u pacjentów z anatomicznym zniekształceniem prącia (np. skrzywienie prącia, zwłóknienie ciał jamistych, choroba Peyroniego) lub u pacjentów ze schorzeniami, które usposabiają do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka).
Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania wardenafilu w połączeniu z innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji nie były przedmiotem badań i dlatego nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania.
Nie zaleca się łączenia wardenafilu z lekami blikującymi receptory a-adrenergiczne.
Należy unikać jednoczesnego stosowania wardenafilu z preparatami typu (ritonawir, indinawir, itrakonazol i doustna postać ketokonazolu).
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania wardenafilu u pacjentów z uszkodzonym rdzeniem kręgowym lub innymi chorobami o.u.n., ze zmniejszonym popędem seksualnym, u pacjentów po zabiegach chirurgicznych w obrębie miednicy mniejszej (z wyjątkiem prostatektomii oszczędzającej unerwienie), urazach miednicy lub radioterapii.
Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania wardenafilu u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia i u chorych z czynną chorobą wrzodową żołądka - zastosowanie leku u tych pacjentów powinno być poprzedzone oceną stosunku ryzyka do korzyści wynikających z terapii. Preparat nie jest wskazany do stosowania u mężczyzn poniżej 18 roku życia.
Działanie niepożądane:
Najczęściej (>10%) obserwowano: ból głowy oraz zaczerwienienie twarzy.
Często (1-10%): niestrawność, nudności, zawroty głowy, nieżyt nosa. Niezbyt często (0,1-1%): nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na światło, zaburzenia widzenia.
Rzadko (0,01-0,1%): wzmożone napięcie, hipotonia, omdlenia, zaburzenia erekcji (spontaniczne lub bolesne erekcje).
Interakcje:
Jednoczesne stosowanie wardenafilu i nitratów lub donorów tlenku azotu (takich jak azotyn amylu) w jakiejkolwiek postaci jest przeciwwskazane. Jednoczesne podawanie wardenafilu i ketokonazolu oraz jednoczesne podawanie wardenafilu z indinawirem powodowało zwiększenie stężenia wardenafilu, dlatego preparaty takie jak itrakonazol, ritonawir spowoduje zwiększenie stężenia wardenafilu we krwi - należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków z wardenafilem.
Jednoczesne podawanie wardenafilu z erytromycyną może wymagać dostosowania dawki wardenafilu (dawka wardenafilu nie powinna przekraczać 5 mg).
Sok grejpfrutowy - słaby inhibitor CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie zwiększenie stężenia wardenafilu we krwi. Jednoczesne podawanie wardenafilu z ranitydyną, cimetydyną, digoksyną, warfaryną, glibenklamidem, alkoholem lub z pojedynczymi dawkami leków zobojętniających nie miało wpływu na poziom stężenia wardenafilu we krwi.
Badania wykazały brak wpływu na poziom stężenia wardenafilu we krwi przy zastosowaniu preparatów takich jak: kwas acetylosalicylowy, inhibitory konwertazy angiotensyny, leki b-adrenolityczne, słabe inibitory CYP3A4, leki moczopędne, leki stosowane w leczeniu cukrzycy (pochodne sulfonylomocznika i metformina).
Nie ma danych dotyczących interakcji pomiędzy wardenafilem a niespecyficznymi inhibitorami fosfodiesterazy, takimi jak teofilina i dipyridamol.
Dawkowanie:
Doustnie.
Dorośli mężczyźni: zalecana dawka wynosi 10 mg przyjmowana w razie potrzeby 25-60 min przed rozpoczęciem aktywności seksualnej. W zależności od skuteczności i tolerancji leku dawkę można zwiększyć do 20 mg lub zmniejszyć do 5 mg.
Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę, a maksymalna zalecana częstość stosowania - raz na dobę.
U pacjentów w podeszłym wieku pierwsza dawka powinna wynosić 5 mg; w zależności od skuteczności i tolerancji dawkę można zwiększyć do 10 mg lub 20 mg.
Nie ma potrzeby dostosowania dawki leku u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek.
U pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) lub u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym upośledzeniem czynności wątroby (A-B w skali Child-Pugh) należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg; w zależności od skuteczności i tolerancji leku dawkę można zwiększyć do 10 mg, a następnie do 20 mg.
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.
Uwagi:
Przed podjęciem decyzji o leczeniu farmakologicznym należy zdiagnozować u pacjenta zaburzenie erekcji i określić jego przyczyny. Przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji należy ocenić stan układu sercowo-naczyniowego pacjenta.
Wardenafil może powodować zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia - należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.[/center]